ЛЕВОПА (Levopa)

Повышение уровня дофамина в тканях экстрапирамидной системы мозга способствует восстановлению баланса между функциональной активностью паллидума и стриатума, что в свою очередь приводит к уменьшению клинических проявлений паркинсонизма.

Показания к применению. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма. В отличие от центральных холинолитиков левопа не принимается для лечения экстрапирамидных расстройств, вызываемых применением антипсихотических лекарственных средств.

Способ применения и дозы. Обычно лечение начинают с 0,25 г с последующим увеличением через каждые 2—3 дня на 0,25 г до суточной дозы 3 г. При необходимости дозу затем увеличивают на 0,25—0,5 г через каждые 10—14 дней до общей суточной дозы 4—5 г (суточную дозу делят на 3—4 приема). В редких случаях при хорошей переносимости суточная доза достигает 6 г. Высшая суточная доза препарата — 6 г.

Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: анорексия, тошнота, рвота, диарея; в отдельных случаях — потеря или изменение вкусовых ощущений; повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы. Устранить или ослабить побочные эффекты можно некоторым снижением дозы. Для уменьшения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта препарат предпочтительно принимать во время еды и запивая достаточным количеством жидкости. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия. Со стороны центральной нервной системы: самопроизвольные движения (хореического или атетозного характера); возможны расстройства сна, ажитация, тревога, галлюцинации, бред и временная дезориентация, депрессия — у предрасположенных больных. Феномен «on-off» представляет собой весьма значительную проблему при длительном лечении паркинсонизма с применением левопы. Все нежелательные побочные явления являются следствием неадекватного подбора дозы препарата и различной степени реакции органима на предпринимаемую терапию. Они исчезают или, по крайней мере, становятся более или менее переносимыми при снижении дозы препарата или его отмене, к чему, однако, приходится прибегать и не так уж часто. Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, умеренная и преходящая лейкопения и тромбоцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: повышение азота мочевины крови; изменение цвета мочи, обычно до красного. Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания. Одновременное назначение с неселективными ингибиторами МАО или с комбинацией ингибиторов МАО типа А и Б; эндокринные заболевания тяжелого течения; психозы или тяжелые психоневрозы; заболевания почек, печени и сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации; закрытоугольная глаукома; меланома; беременность; возраст до 25 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Форма выпуска. Капс. и таб. по 0,25 и 0,5 г.

Условия хранения. Список Б.

ЛЕВОПА + КАРБИДОПА (Levopa + Carbidopa) Синонимы: Дуэллин, Леводопа + карбидопа, Наком, Синдопа, Синемет, Тидомет.

Фармакологическое действие. Противопаркинсоническая эффективность препарата обусловлена суммой свойств входящих в него компонентов — левопы и карбидопы.

С целью увеличения количества левопы, способной достигнуть тканей мозга, создана специальная комбинированная лекарственная форма препарата, содержащая помимо левопы ингибитор периферической ДОФА-декарбоксилазы — карбидопу, который подавляет активность этого фермента в периферических тканях, в результате чего количество левопы, поступающей в ткани мозга увеличивается до 6—10% от полученной дозы.

Показания к применению. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (тремор, гипокинезия, ригидность). В отличие от центральных холинолитиков препарат не принимается для лечения экстрапирамидных расстройств, вызываемых применением антипсихотических лекарственных средств. Синдром паркинсонизма, вызванный отравлением моноокисью углерода — угарным газом (СО) или марганцем.

Способ применения и дозы. Дозу препарата подбирают в пересчете на левопу. Для больных, ранее не получавших левопу, лечение начинают с назначения препарата, содержащего 100 мг левопы в одной таблетке в соотношении с карбидопой 10:1, например, препарата синдопа 110, по 1 таблетке 3 раза в день во время или после еды. В случае отсутствия эффекта и при хорошей переносимости препарата дозу увеличивают по 1 таблетке каждые 2 дня до достижения суммарной суточной дозы 6 таблеток. В случае отсутствия эффекта переходят на препарат, содержащий 250 мг левопы в одной таблетке в соотношении с карбидопой 10:1, например, наком или синдопа 275. Лечение продолжают, назначая препарат по 1 таблетке 3—4 раза в день. При необходимости дальнейшее увеличение дозы препарата, содержащего 250 мг левопы, обычно прибавляют по 1/2—1 таблетке 1 раз в 2 недели до достижения максимальной суточной дозы 8 таблеток.

Побочное действие и Противопоказания. Те же, что для левопы.

Форма выпуска. Табл., сод. левопы 100 мг, карбидопы 10 мг. Таб., сод. левопы 250 мг и 25 мг карбидопы. Таб., сод. 100 мг левопы и 25 мг карбидопы. Таб. СР (пролонгированные), сод. 200 мг левопы и 50 мг карбидопы.

Условия хранения. Список Б.