Таллитон

Таллитон  - Альфа₁- и бета₁-, бета₂-адреноблокатор. Препарат является неизбирательным бета-адреноблокатором с сосудорасширяющим действием (за счет блокады α₁-адренорецепторов), а также обладает антиоксидантной активностью. Активной субстанцией Таллитона является смесь рацематов двух энантиомеров карведилола.

Карведилол уменьшает ОПСС, угнетает ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Снижает активность ренина в плазме крови, поэтому при его применении практически не отмечается задержки жидкости в организме.

Карведилол, являясь конкурентным блокатором β-адренорецепторов, обладает отрицательным хроно-, батмо- и инотропным эффектом. Препарат замедляет проводимость в AV-узле. Карведилол не обладает внутренней симпатомиметической активностью, оказывает мембраностабилизирующий эффект.

Совокупность сосудорасширяющих и бета-адреноблокирующих свойств карведилола проявляется следующими клиническими эффектами.

Назначение препарата не сопровождается повышением ОПСС (как в случаях с использованием других бета-адреноблокаторов). Карведилол незначительно снижает ЧСС, однако перфузия почек и их функция остаются неизмененными. Поскольку ОПСС также не изменяется, то ощущение похолодания конечностей при применении карведилола наблюдается редко (в отличие от применения бета-адреноблокаторов без сосудорасширяющей активности).

Антигипертензивный эффект развивается через 2-3 ч после однократного применения и продолжается в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели.

При ИБС карведилол оказывает антиангинальное действие, которое сохраняется при продолжительном лечении. Исследования гемодинамики показали, что карведилол снижает пред- и постнагрузку на сердце.

Благоприятный эффект карведилола на гемодинамику сердца, фракцию выброса левого желудочка наблюдается как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности карведилол уменьшает конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.

В случае нарушения функции левого желудочка альфа₁-адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов. В клинических исследованиях было установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатели смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного независимо от тяжести заболевания.

Во время лечения карведилолом соотношение Хс-ЛПВП/Хс-ЛПНП не изменяется.